高胆固醇血症会形成动脉粥样斑块，继而引发动脉粥样硬化、冠心病等疾病，甚至导致心梗、脑梗等一系列心脑血管疾病。血液中胆固醇水平的升高，特别是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-c）水平的提高，会增加人体罹患心血管疾病的风险。
人体胆固醇的生物合成是一个近30步的过程，其中HMG-CoA是控制胆固醇合成速度的限速酶。通过抑制 HMG-CoA 还原酶，可以阻止胆固醇的生物合成，从而降低人体内胆固醇水平。
1971年，日本科学家远藤章教授从橘青霉菌中成功分离出了强效的HMG-CoA 还原酶竞争性抑制剂美伐他汀。然而，美伐他汀因具有肠道淋巴瘤毒性而被终止了临床试验。1978年，默克公司的阿尔弗雷德·阿尔伯茨（Alfred Alberts）和他的团队从土壤的土曲霉发酵液中发现了一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，并将其命名为洛伐他汀。1979年2月，远藤章从红曲霉中获得了HMG-CoA还原酶抑制剂，将其命名为Monacolin K，它和洛伐他汀其实是同一种化合物。
经过7年多的临床试验，对洛伐他汀的安全性和有效性进行了全面的考察，1987年，默克公司申请的洛伐他汀获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为第一个商业化的他汀类药物。随后，一系列“他汀”类药物相继问世，为胆固醇调节提供了多种有效的药物。
他汀类药物被誉为“降血脂届的盘尼西林”，其发现和对心血管疾病的全新认识是20世纪生物医学界最为重要的科研成果之一。
