在20世纪30年代之前，细菌感染疾病对人类的生命是巨大威胁，基本无药可治。虽然科研人员进行了长期的探索，但结果不尽如人意。
1928年9月的一天，英国细菌学家亚历山大•弗莱明结束度假回到了实验室，注意到一个敞口放置的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青绿色霉菌，培养皿中的细菌疯狂成长，而霉菌周围则“寸草不生”。他推测青霉菌的某种分泌物能抑制葡萄球菌，并将其命名为青霉素。此后的进一步研究证实了弗莱明的猜想。虽然青霉素被发现了，但是由于无法浓缩、纯化，一直无法用于临床。直到1941年，英国病理学家弗洛里和侨居英国的德国生物化学家钱恩合作，通过重新研究青霉素的性质、分离和化学结构，终于解决了青霉素的浓缩问题。1943年10月，弗洛里和美国军方签订了首批青霉素生产合同。青霉素在二战末期横空出世，其大量生产，拯救了千百万伤病员，迅速扭转了盟国的战局。因这项伟大发明，弗莱明、弗洛里和钱恩分享了1945年的诺贝尔生理学或医学奖。
战后，青霉素更得到了广泛应用，拯救了数以千万人的生命。青霉素通过抑制细菌细胞壁的形成而产生抗菌作用，由于人体细胞没有细胞壁，因此对人体几乎没有毒性。当然，有些人可能会对青霉素过敏，这可以通过用药前的“皮试”而避免。青霉素的问世大大增强了人类与细菌性感染进行斗争的能力，也带动了一个庞大的抗生素家族的诞生，开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。
新中国成立后，国立药学专科学校，也就是今天中国药科大学的创始人及首任校长孟目的先生出任上海华东人民制药公司经理，组织国内科学家对青霉素的生产进行了研究攻关。1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。
