两千多年前，人类就已经发现罂粟可以用来缓解疼痛。未成熟的罂粟果实割开后，将流出的乳白色的浆液凝固阴干，会得到一种黑色膏状物，这就是阿片，也称为鸦片。古希腊著名的医生盖伦曾记载，用阿片可以治疗头痛、咳嗽、腹痛等疾病。然而由于当时的阿片杂质含量太多，且成瘾性太强，医生们并不愿意使用。
由于阿片的止痛能力在当时没有任何药物能够与之抗衡，药剂师尝试着从阿片中提取它的止痛成分，剥离它的上瘾成分。
1806年，德国药剂师泽尔蒂纳（Friedrich W. Sertürner）经过大量的研究终于从阿片中分离得到了纯品吗啡。他用分离得到的吗啡在狗、朋友和自己身上进行实验，狗吃下去后很快昏昏睡去，同时朋友和他本人服下这些粉末后也久睡不醒。因此他用希腊传说中的梦幻之神“Morpheus”为其命名，称之Morphine（吗啡）。
随后，法国医生维·巴利探究了吗啡的功效、剂量与效果的关系，并研究了哪些物质可以增强或削弱吗啡的效果。1827年，默克公司将吗啡商品化投入市场。中国药学家邹冈院士在20世纪50年代确定了吗啡的作用机制。
尽管吗啡具有较高的成瘾性，但是在治疗剂量下，其止痛的益处远远大于其缺点。WHO推荐，吗啡是治疗重度癌痛的金标准用药，欧洲姑息治疗学会也认为吗啡是治疗中重度癌痛的首选用药。然而，滥用吗啡则会引起成瘾，并可能带来严重的后果。吗啡属于国家特殊管理的麻醉药品，其生产、购买和使用务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例。
